Klindamycín je linkozamidové antibiotikum, ktoré inhibuje syntézu bakteriálneho proteínu. Hoci je in vitro klindamycín fosfát neaktívny, rýchlou in vivo hydrolýzou sa konvertuje na antibakteriálne aktívny klindamycín.
Každá kapsula obsahuje 254 mg monohydrátu laktózy. Klindamycín sa metabolizuje najmä prostredníctvom CYP3A4 a v menšom rozsahu prostredníctvom CYP3A5, pričom hlavným metabolitom je klindamycín sulfoxid a druhoradým metabolitom je N- desmetylklindamycín.
Forma a vzhľad lieku
- Tvrdé želatínové kapsuly s bielym telom a bielym uzáverom a s nápisom “Clin 150” a “Pfizer”.
- Tvrdé želatínové kapsuly s bielym telom a bielym uzáverom a s nápisom “Clin 300“ a “Pfizer“.
Terapeutické indikácie
Klindamycín sa používa na liečbu rôznych infekcií:
- Infekcie kože a mäkkých tkanív vrátane akné, furunkulov, celulitídy, impetiga, abscesov a infekcie rán.
- Gynekologické infekcie zahŕňajúce endometritídu, celulitídu, infekciu vaginálneho pahýľa, tuboovariálny absces, salpingitídu a panvové zápalové ochorenie, ak sa podáva spolu s antibiotikom, ktoré má vhodné spektrum účinnosti proti gramnegatívnym aeróbnym organizmom.
- Toxoplazmová encefalitída u pacientov s AIDS.
- Pneumónia spôsobená Pneumocystis jiroveci (pôvodne klasifikovaný ako Pneumocystis carinii) u pacientov s AIDS.
- Nekomplikovaná malária (P. falciparum).
Dávkovanie a spôsob podávania
Odporúčaná denná dávka je 600 mg až 1 800 mg klindamycínu rozdelená do 2, 3 alebo 4 rovnakých dávok. DALACIN C sa má dávkovať na základe celkovej telesnej hmotnosti bez ohľadu na obezitu. DALACIN C kapsuly sa majú používať len u detí, ktoré sú schopné prehltnúť celé kapsuly. Dávka bude závisieť od vašej telesnej hmotnosti a typu liečenej infekcie.
Dávkovanie pri špecifických infekciách:
- Gynekologické infekcie: Klindamycín intravenózne 900 mg každých 8 hodín v kombinácii s antibiotikom vhodným pre gramnegatívne aeróbne spektrum podávaným intravenózne, napríklad gentamycín 2,0 mg/kg, následne 1,5 mg/kg každých 8 hodín u pacientov s normálnou renálnou funkciou. Intravenózna liečba má trvať aspoň 4 dni a aspoň 48 hodín po zlepšení stavu pacienta.
- Toxoplazmová encefalitída u pacientov s AIDS: DALACIN C v dávke 600 mg až 1200 mg každých 6 hodín počas dvoch týždňov, nasledované podávaním DALACINU C v dávke 300 mg až 600 mg každých 6 hodín. Celková liečba zvyčajne trvá 8 - 10 týždňov. Je nutné perorálne podávanie pyrimetamínu v dávke 25 - 75 mg/deň počas 8 - 10 týždňov.
- Nekomplikovaná malária (P. falciparum):
- Dospelí: Chinínium-sulfát 650 mg perorálne 3-krát denne 3 - 7 dní súbežne s klindamycínom v dávke 20 mg/kg telesnej hmotnosti denne, ktorá sa užíva rozdelená na 3 rovnaké dávky denne počas 7 dní.
- Deti: Chinínium-sulfát 10 mg/kg perorálne 3-krát denne 3 - 7 dní súbežne s klindamycínom v dávke 20 mg/kg telesnej hmotnosti denne, ktorá sa užíva v 3 rozdelených dávkach denne počas 7 dní. Ak hustota parazitov poklesne < 1 % a pacient je schopný užívať lieky perorálne, liečba sa dokončí perorálne podávaným chinínom v dávke uvedenej vyššie v kombinácii s klindamycínom v dávke 20 mg/kg telesnej hmotnosti denne, ktorá sa užíva rozdelená na 3 rovnaké dávky denne počas 7 dní.
Kontraindikácie
Klindamycín je kontraindikovaný u pacientov s precitlivenosťou na klindamycín alebo linkomycín.
Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Liečba antibakteriálnymi látkami vyvoláva zmeny normálnej mikrobiálnej flóry hrubého čreva, a tým môže umožniť premnoženie Clostridioides difficile. Ak sa vysloví podozrenie alebo sa potvrdí postantibiotická hnačka alebo postantibiotická kolitída, liečba antimikrobiálnymi látkami vrátane klindamycínu sa musí ukončiť a okamžite sa musia prijať vhodné liečebné opatrenia.
- Hypersenzitívne reakcie: Závažné hypersenzitívne reakcie vrátane závažných kožných reakcií, ako sú lieková reakcia s eozinofíliou a systémovými symptómami (DRESS), Stevensov-Johnsonov syndróm (SJS), toxická epidermálna nekrolýza (TEN) a akútna generalizovaná exantematózna pustulóza (AGEP), boli hlásené u pacientov užívajúcich klindamycínovú terapiu.
- Interakcie s inými liekmi: Bolo preukázané, že klindamycín má vlastnosti blokátora neuromuskulárneho prenosu, preto môže zvýšiť účinok iných neuromuskulárnych blokátorov. U pacientov liečených klindamycínom v kombinácii s antagonistami vitamínu K (napr. warfarín, acenokumarol a fluindión) sa zaznamenali zvýšené hodnoty koagulačných testov (PT/INR) a/alebo krvácanie.
Interakcie s jedlom
Absorpcia perorálne podaného klindamycínu je takmer úplná (90 %) a súbežné podávanie jedla jednoznačne neovplyvňuje sérové koncentrácie, plazmatické hladiny sú jednotné a predvídateľné u osôb a dávok.
Používanie v tehotenstve a počas dojčenia
Klindamycín prechádza ľudskou placentou. Klindamycín môže vyvolať nežiaduce účinky na gastrointestinálnu flóru dojčaťa, ako je hnačka, krv v stolici alebo vyrážka. Perorálne alebo intravenózne podanie klindamycínu sa počas dojčenia neodporúča a malo by sa rozhodnúť, či sa má ukončiť dojčenie alebo sa má zvoliť alternatívna možnosť liečby.
Nežiaduce účinky
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého. Najčastejšie nežiaduce účinky zahŕňajú:
- Hnačka
- Nevoľnosť
- Vracanie
- Bolesti brucha
Závažné nežiaduce účinky, ktoré si vyžadujú okamžitú lekársku pomoc:
- Závažná alebo dlhotrvajúca hnačka
- Alergické reakcie (vyrážka, svrbenie, opuch tváre, ťažkosti s dýchaním)
- Závažné kožné reakcie (Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza)
Tabuľka nižšie zahŕňa zoznam nežiaducich účinkov hlásených počas klinického skúšania a po uvedení lieku na trh podľa triedy orgánových systémov a frekvencie výskytu. Frekvencie výskytu sú definované zoskupením podľa nasledujúcej konvencie: veľmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100); zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000); veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (frekvencia sa nedá odhadnúť z dostupných údajov).
Farmakokinetické vlastnosti
Štúdie plazmatických hladín so 150 mg perorálnou dávkou klindamycínium-chloridu u 24 zdravých dospelých dobrovoľníkov preukázali, že perorálne podaný klindamycín sa rýchlo vstrebáva. Štúdie plazmatických hladín po podávaní opakovaných dávok klindamycínium-chloridu počas 14 dní nepriniesli dôkazy o akumulácii alebo zmene metabolizmu liečiva. Plazmatický polčas klindamycínu mierne narastá u pacientov s výrazne zníženou renálnou funkciou. Hemodialýza a peritoneálna dialýza nie sú účinné pri odstránení klindamycínu zo séra. Koncentrácie klindamycínu v sére narastajú lineárne s narastajúcou dávkou. Plazmatické hladiny presahujú MIC (minimálna inhibičná koncentrácia) pre väčšinu indikovaných mikroorganizmov počas najmenej šiestich hodín po podaní odporúčaných dávok.
Po perorálnom podaní klindamycínium-chloridu sa eliminačný polčas u starších pacientov zvýšil na približne 4 hodiny (v rozsahu 3,4 - 5,1 hod) v porovnaní s 3,2 hod. (v rozsahu 2,1 - 4,2 hod) u mladých dospelých pacientov.
tags:
